Beta-blokery to jedne z najczęściej stosowanych leków w kardiologii. W zależności od właściwości są podzielone na trzy generacje: beta-blokery nieselektywne, kardioselektywne i wielofunkcyjne (wazodylatacyjne). Wytyczne postępowania w nadciśnieniu tętniczym wskazują, by wybierać leki wysoce kardioselektywne. Do tej grupy można z pewnością zaliczyć bisoprolol i nebiwolol. Beta-blokery wazodylatacyjne, do których należy nebiwolol, poprawiają wrażliwość na insulinę ? mówi prof. dr hab. n. med. Danuta Czarnecka z Oddziału Klinicznego Kardiologii i Elektrokardiologii Interwencyjnej oraz Nadciśnienia Tętniczego Szpitala Uniwersyteckiego w Krakowie.
Lekarze mają do dyspozycji nieselektywne i selektywne beta-blokery. Jakie jest ich miejsce w terapii pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i chorobami serca?
Beta-blokery, inaczej beta-adrenolityki, to jedne z najczęściej stosowanych leków w kardiologii. Znajdują zastosowanie w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca (NS), zaburzeń rytmu, ale także w nadciśnieniu tętniczym (NT). Beta-blokery wynaleziono 50 lat temu, ale ich popularność nie maleje.
W zależności od właściwości są podzielone na trzy generacje: beta-blokery nieselektywne, kardioselektywne i wielofunkcyjne (wazodylatacyjne). Pierwsza generacja, beta-blokery nieselektywne, blokują zarówno receptory beta 1 (które znajdują się w sercu), jak i receptory beta 2 (zlokalizowane głównie w mięśniach gładkich oskrzeli, przewodu pokarmowego czy naczyń krwionośnych). Druga generacja, beta-blokery kardioselektywne, blokują przede wszystkim receptor beta 1, znajdujący się w sercu. Ich zastosowanie jest pozbawione pozasercowych działań. Do tej grupy należą m.in. bisoprolol czy metoprolol. Trzecia generacja ? beta-blokery wielofunkcyjne, nazywane częściej wazodylatacyjnymi, są lekami, które oprócz blokowania receptorów beta działają jeszcze dodatkowo rozszerzająco na naczynia krwionośne, poprzez blokowanie receptora alfa 1 (karwedilol) czy stymulowanie i uwalnianie tlenku azotu (nebiwolol).
Wytyczne postępowania w nadciśnieniu tętniczym wskazują, by wybierać leki wysoce kardioselektywne. Do tej grupy można z pewnością zaliczyć bisoprolol i nebiwolol.
Od wielu lat beta-blokery są podstawowymi lekami w kardiologii, ale znajdują też zastosowanie w innych schorzeniach. Gdzie są najbardziej efektywne?
Beta-blokery mają również bardzo duże zastosowanie poza kardiologią. Zwłaszcza u osób, u których nadciśnienie współistnieje np. z migreną, ze stanami lękowymi, z jaskrą, czy drżeniem mięśniowym. Beta-blokery wazodylatacyjne są preferowane u pacjentów z zespołem metabolicznym i z cukrzycą. O ile beta-blokery nieselektywne pogarszały insulinowrażliwość, zwiększały ryzyko wystąpienia cukrzycy w przyszłości i pogarszały kontrolę parametrów gospodarki lipidowej, o tyle beta-blokery wazodylatacyjne, do których należy nebiwolol, poprawiają wrażliwość na insulinę, a efekt ich działania jest porównywany do stosowania tiazolidynodionów.
Beta-blokery wazodylatacyjne, głównie nebiwolol, znajdują też zastosowanie w przypadku mężczyzn z zaburzeniami erekcji. Wybór nebiwololu jest tu szczególnie uzasadniony ze względu na zwiększanie biodostępności tlenku azotu. Ten mechanizm działania nebiwololu ma również bardzo ważne znaczenie w zmniejszaniu powikłań narządowych nadciśnienia tętniczego, poprzez zmniejszanie stresu oksydacyjnego, ponieważ istnieje bezpośredni związek między stresem oksydacyjnym a występowaniem powikłań narządowych, mediowany przez tlenek azotu.
Ostatnio dużo się mówi o zastosowaniu beta-blokerów wazodylatacyjnych ? ze wskazaniem na nebiwolol ? u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przewlekłą chorobą nerek, głównie w grupie chorych dializowanych.
To ważne, ponieważ w grupie pacjentów dializowanych najczęstszą przyczyną zgonów są choroby układu sercowo-naczyniowego. Aktywacja współczulna z jednej strony przyczynia się do wzrostu ciśnienia tętniczego, a z drugiej prowadzi do dalszej progresji uszkodzenia nerek. I w tej grupie pacjentów właśnie nebiwolol działa bardzo silnie ochronnie na nerki.
Tak więc przyszłość nowoczesnej b-blokady wydaje się związana z działaniem wazorelaksacyjnym, poprawiającym przepływ nerkowy, korzystnie modulującym ciśnienie centralne i falę odbicia, z działaniem plejotropowym i antyoksydacyjnym. Wszystkie te cechy można obecnie przypisać działaniu nebiwololu.
Rozmawiał Ryszard Sterczyński
