Więcej

    Czy wszystkie beta-adrenolityki są takie same?

    Rozmowa z prof. dr hab. med. Krzysztofem J. Filipiakiem, internistą, kardiologiem, hipertensjologiem, farmakologiem klinicznym, redaktorem naczelnym „Kardiologii Polskiej”, wiceprezesem Polskiego Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego i Prezesem Sekcji Farmakoterapii
    Sercowo-Naczyniowej Polskiego Towarzystwa Kardiologicznego.

    Panie profesorze, jakie jest obecnie miejsce leków beta-adrenolitycznych w kardiologii?

    Beta-adrenolityki – zwane są potocznie „beta-blokerami”. Są to podstawowe leki w chorobie wieńcowej u pacjentów po zawale serca, w niewydolności serca. To także bardzo ważne leki w różnego typu zaburzeniach rytmu serca oraz w nadciśnieniu tętniczym.

    Czym różnią się leki beta-adrenolityczne III generacji od leków I i II generacji?

    Pojęcie „generacji” wprowadzono w farmakologii klinicznej po to, aby identyfikować leki nowsze, doskonalsze, od leków dawnych, wcześniej wprowadzonych, które z reguły mają więcej działań niepożądanych. Tak jest również w przypadku beta-adrenolityków. Najmłodsze z nich – karwedilol oraz nebiwolol – zaliczane są do III generacji. Wykazują one liczne dodatkowe działania (tzw. działania plejotropowe), a przede wszystkim nie wywołują kurczu naczyń obwodowych.

    Na czym polegają te właściwości plejotropowe?

    Karwedilol rozszerza naczynia obwodowe, działając na receptory alfa, a nie tylko na receptory beta, ponadto wykazuje również działanie antyoksydacyjne. Nebiwolol, jako jedyny znany beta-adrenolityk, powoduje uwolnienie tlenku azotu ze śródbłonka naczyń krwionośnych, który również poszerza naczynia, ułatwiając przepływ krwi w dorzeczu wieńcowym, jak i w innych małych dorzeczach naczyń. Tlenek azotu działa również antyoksydacyjnie.

    Dlaczego właściwości antyoksydacyjne są tak ważne?

    Jeżeli substancja lecznicza – w tym wypadku nebiwolol lub karwedilol – wykazuje działanie antyoksydacyjne, to jest wymiataczem wolnych rodników. Dla kardiologa oznacza to korzystną modulację wielu procesów, w tym hamowanie odkładania blaszek miażdżycowych, ograniczenie utlenowania „złego” cholesterolu, który po utlenowaniu jeszcze łatwiej wnika do ściany naczyń i buduje blaszki miażdżycowe.

    Nebiwolol powoduje produkcję i uwalnianie tlenku azotu w naczyniach. Jakie ma to znaczenie terapeutyczne? Dla jakich grup pacjentów ten lek mógłby być zatem polecany?

    Więcej tlenku azotu to – w uproszczeniu – lepsze właściwości naszych tętnic, ich zdolność do rozkurczu, a także przeciwdziałanie zakrzepom, zatorom i zlepianiu się płytek krwi. Mówiąc naukowo, takie działanie nebiwololu ma zatem swoje implikacje naczyniorozszerzające, przeciwpłytkowe, przeciwzakrzepowe, profibrynolityczne, przeciwskurczowe i antyoksydacyjne. Szczególnie cenne jest to, że nebiwolol nie „podaje na tacy” tlenku azotu, jak robią to leki dawniej szeroko stosowane w kardiologii (azotany, tzw. nitraty, nitrogliceryna i jej pochodne). Dzisiaj wiemy, że takie regularne dostarczanie gotowego tlenku azotu paradoksalnie „rozleniwia” nasz śródbłonek naczyń i sami produkujemy mniej tlenku azotu. Nebiwolol nie zawiera tlenku azotu, ale poprzez swój unikatowy mechanizm farmakologiczny stymuluje śródbłonek do produkcji własnego tlenku azotu. To zatem idealny – jak się zdaje – lek dla chorych z dysfunkcją śródbłonka, którą spotykamy przede wszystkim w chorobie wieńcowej, niewydolności serca, cukrzycy, zaburzeniach lipidowych.

    Powiedzmy o podobieństwach i różnicach pomiędzy karwedilolem i nebiwololem…

    To dwa odmienne leki. Karwedilol, działając na receptory alfa i beta, nie nadaje się do terapii osób z obturacyjnymi chorobami płuc i astmą. Nebiwolol jest wysocekardioselektywny, może być więc, z zachowaniem należytej ostrożności, stosowany także w tej populacji. To podstawowa różnica pomiędzy tymi lekami.

    Jakie jest miejsce leków beta-adrenolitycznych wazodylatacyjnych w terapii nadciśnienia tętniczego i jego powikłań sercowo-naczyniowych?

    Beta-adrenolityki to nadal ważne leki hipotensyjne. Polskie Towarzystwo Nadciśnienia Tętniczego (PTNT) w swoich ostatnich wytycznych wprost mówi o potrzebie preferowania leków III generacji wśród tej grupy. Wynika to m.in. z faktu, że karwedilol i nebiwolol korzystniej od starszych beta-adrenolityków wpływają na tzw. ciśnienie centralne, mierzone wyrafinowaną aparaturą, nieoznaczane w codziennej praktyce ambulatoryjnej, ale bardzo ważne dla rokowania chorych z nadciśnieniem tętniczym. Eksperci PTNT kilka lat temu opublikowali specjalny konsensus dotyczący miejsca nebiwololu i karwedilolu w terapii hipotensyjnej. Spotkał się on z dużym zainteresowaniem naszych koleżanek i kolegów.

    A jeśli chodzi o terapię choroby niedokrwiennej serca?

    Karwedilol i nebiwolol weszły do praktyki o wiele później niż klasyczne beta-adrenolityki stosowane w chorobie wieńcowej czy po zawale serca. Dzisiaj jednak również w tej populacji pacjentów są one coraz częściej przepisywane, nawet jeżeli poszczególne preparaty nie uwzględniają tego jeszcze w tzw. ChPL.

    Czy beta-adrenolityki wazodylatacyjne są też stosowane w terapii niewydolności serca u pacjentów z cukrzycą i zespołem metabolicznym?

    Karwedilol i nebiwolol to dwa z czterech beta-adrenolityków, które lekarz może stosować w niewydolności serca. Oba mają wiarygodne badania kliniczne wskazujące na poprawę przeżycia chorych z niewydolnością serca, stosujących te leki. Karwedilol był przebadany zwłaszcza w populacji osób z bardzo zaawansowaną niewydolnością serca (badanie COPERNICUS) lub po zawale serca (badanie CAPRICORN). Natomiast nebiwolol – w podgrupie osób niewydolnością serca w wieku podeszłym (badanie SENIORS). U chorych z cukrzycą leki te prawdopodobnie polepszają wyrównanie metaboliczne, co pośrednio udowodniło badanie GEMINI z karwedilolem.

    Poprzedni artykułZaklinanie kryzysu
    Następny artykułJak wyleczyć gospodarkę?

    Więcej od autora

    Katarzyna Pinkosz
    Katarzyna Pinkosz
    Dziennikarka medyczna, z-ca redaktora naczelnego Świat Lekarza, redaktor naczelna swiatlekarza.pl i redaktor prowadząca Świat Lekarza 3D, laureatka dziennikarskich nagród i wyróżnień, m.in. Kryształowe Pióro, Sukces Roku w Medycynie, Dziennikarz Medyczny Roku, Złoty Otis. Autorka książek, m.in. "Wybudzenia. Polskie historie", "O dwóch takich. Teraz Andy", "Zdrowe dziecko? Naturalnie!", współautorka książki "Pół wieku polskiej diabetologii. Rozmowy z Mistrzami", "Covidowe twarze szpiczaka", "Jak Motyl. Odczarować mity".

    Podobne artykuły

    ŚWIAT LEKARZA 3Dspot_img

    Najnowsze artykuły

    Pierwsze Muzyczne Spotkania Mistrzów Medycyny: Uzyskaliśmy 6 600 zł na stypendia dla młodych naukowców!

    Podczas koncertu Muzyczne Spotkania Mistrzów Medycyny miała miejsce niezwykła aukcja na rzecz II stypendium naukowego Nagrody Zaufania Złoty OTIS. Gości oczarowały pięknie arie w...

    Szkoła, gmina, system – partnerstwo przeciw epidemii otyłości i cukrzycy

    Podczas konferencji prasowej, która odbyła się 22 czerwca br., zaprezentowany został raport Cities Changing Diabetes (CCD). To tzw. raport otwarcia programu w Polsce. Szkoła,...

    Koniec roku szkolnego. Zbadaj wzrok dziecka

    Końcówka czerwca to dla dzieci koniec roku szkolnego i długo wyczekiwany początek wakacji. Zanim jednak na dobre rozpoczniemy błogie lenistwo, warto sprawdzić kondycję wzroku...

    Chcesz być na bieżąco z informacjami ze świata medycyny?

    Zaprenumeruj bezpłatnie ŚWIAT LEKARZA 3D